盐酸硫必利的合成

作者：孙哲; 许向阳^*; 杨相平; 王辉; 张乐

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(10): 1429-1432.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.10.004

• 盐酸硫必利
• 工艺改进
• 节能减排

2-甲氧基苯甲酸通过氯磺化反应得到2-甲氧基-5-(氯磺酰基)苯甲酸，再用亚硫酸钠和硫酸二甲酯进行还原和甲基化反应得到2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酸，在硫酸催化下和甲醇进行酯化得到2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酸甲酯，与N,N-二乙基乙二胺进行酰化反应制得硫必利，最后成盐酸盐得到盐酸硫必利，总收率为46.0%。

• 单位
  江苏恩华药业股份有限公司