高良姜素自微乳大鼠在体肠吸收和体内药动学研究

作者：张欣; 陈曦文; 卢昊; 许汉林^*

来源：中药新药与临床药理, 2021, 32(11): 1699-1704.

DOI：10.19378/j.issn.1003-9783.2021.11.014

• 高良姜素
• 自微乳
• 在体肠吸收
• 药物动力学
• 口服生物利用度
• 大鼠

目的制备高良姜素自微乳,考察其在大鼠在体肠吸收特征及体内药动学行为。方法建立大鼠在体单向肠灌流实验模型,采用高效液相色谱(HPLC)法测定灌流液中高良姜素浓度,考察高良姜素自微乳在各肠段中的吸收情况,计算相关吸收参数;以高良姜素混悬液为参比制剂,利用DAS2.1软件对大鼠血浆药物浓度-时间曲线进行拟合,计算相关药代动力学参数。结果高良姜素自微乳在大鼠整个肠段都有吸收,在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)分别为高良姜素混悬液的2.37、1.70、2.29、3.98倍,表观吸收系数(Papp)分别为高良姜素混悬液的3.58、2.56、3.57、5.16倍。高良姜素混悬液和自微乳的Cmax分别为0.245、0.427 mg·L-1,tmax分别为1.789、1.411 h,AUC0-24 h分别为1.207、2.059 mg·h·L-1,高良姜素自微乳相对于混悬液的生物利用度为220%。结论相对于高良姜素混悬液,高良姜素自微乳在各肠段均有良好的吸收,且显著提高了高良姜素在大鼠体内的口服生物利用度。

• 单位
  湖北中医药大学