常春藤皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性

作者：黄兴; 张昌浩; 邓浩; 沈庆坤; 郭红艳; 全哲山; 李志勇^*; 金莉莉^*

来源：有机化学, 2022, 42(09): 2877-2887.

• 常春藤皂苷元
• 抗肿瘤
• 噻唑蓝(MTT)法
• 蛋白印迹

以常春藤皂苷元为先导化合物,设计并合成了三个系列的含有各种杂环的新型常春藤皂苷元衍生物,并利用1H NMR, 13CNMR和HRMS对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人结肠癌细胞(HCT116)、人结肠癌细胞(SW620)、人肝癌细胞(Hep G-2)和人肝癌细胞(BEL7402)的体外抗肿瘤活性.实验结果表明,(3β,4α)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸-[1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲酯(A5)对HCT116细胞的抗增殖活性最强(IC50=2.05μmol/L).蛋白印迹实验表明,化合物A5可能通过NF-κB信号通路发挥其抗肿瘤活性.

• 单位
  延边大学