肿瘤血管内皮特异性靶向肽GX1与NGR在胃癌中显像差异分析

作者：刘惊涛; 惠晓丽; 刘秦元; 刘洋; 方如塘; 李明; 殷继鹏; 吴开春

来源：现代肿瘤医学, 2014, 22(04): 729-732.

DOI：10.3969/j.issn.1672-4992.2014.04.01

• 肿瘤
• 血管靶向
• 胃癌
• GX1
• NGR

目的:分析肿瘤血管内皮特异性靶向肽GX1与NGR在胃癌中显像差异。方法:构建人胃癌移植瘤裸鼠模型,99Tcm直接法制备99Tcm-GX1、99Tcm-NGR,由尾静脉分别注入荷瘤小鼠体内,SPECT显像连续追踪24h,观察两组小肽在胃癌中显像差异,计算机勾划肿瘤及心脏感兴趣区,比较两组T/NT比值差异。结果:99Tcm直接法标记NGR,所得标记率在90%以上,无需纯化,比活度大于200Ci/mmol,具有良好的体内外稳定性。两组荷瘤小鼠自8h起右后肢背侧肿瘤部位均可见放射性浓聚,T/NT比值随时间延长总体呈递增趋势。99Tcm-GX1组自8h起,肿瘤部位放射性浓聚即高于心血池本底,T/NT比值>1;99Tcm-NGR组8h-18h肿瘤部位放射性分布均低于心血池本底,T/NT比值<1,至24h其肿瘤部位放射性明显浓聚,并超过心血池本底,T/NT比值增高至1.34。比较两组T/NT比值,自8h至18h,99Tcm-GX1组其比值持续高于99Tcm-NGR组,但至24h小时,99Tcm-NGR组比值迅速升高并高于99Tcm-GX1组。结论:99Tcm直接法标记NGR,标记率大于90%,比活度高,体内外稳定性好,具有良好的生物学活性,完全可以满足SPECT显像的要求。99TcmGX1、99Tcm-NGR均能够靶向到荷瘤小鼠的肿瘤组织,具有肿瘤标志物的影像学特征,与99Tcm-NGR相比,99Tcm-GX1灵敏度更高,适合早期实时探测,而99Tcm-NGR在晚期实时探测方面具有更多优势。

• 单位
  中国人民解放军第451医院; 肿瘤生物学国家重点实验室; 西安交通大学; 第四军医大学