氯沙坦钾的合成工艺研究

作者：吴剑; 郭鹏; 曾罗生保; 胡华南^*

来源：广州化工, 2022, 50(04): 40-41.

• 2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑
• 2-氰基-4′-溴甲基联苯
• 氯沙坦钾
• 抗高血压

以2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4′-溴甲基联苯为原料，依次经过NaBH4还原和四唑化反应得氯沙坦，最后与氢氧化钾成盐得到氯沙坦钾1。本文对氯沙坦钾1合成工艺进行改进，2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4′-溴甲基联苯的最佳摩尔比为1.0:1.1,四唑化反应中叠氮化钠3.0 eq,得到氯沙坦钾1,总收率75.7%。该方法生产工艺简单，操作简便，产品质量稳定，收率高，适合工业化生产。

• 单位
  九江学院; 化学化工学院