肿瘤多耐药发生是肿瘤治疗失败的主要原因,开发化疗增敏剂以逆转肿瘤的多耐药具有巨大临床价值。本文综述了青蒿琥酯(Artesunate,ART)在抗耐药肿瘤作用研究进展,包括其对肿瘤耐药发生机制的多个环节的影响,如抑制p-糖蛋白活性、诱导细胞凋亡、调节细胞自噬、抑制拓扑异构酶Ⅱ、干扰谷胱甘肽及相关酶的解毒作用等等,为ART作为化疗增敏剂的开发提供思路。