新型哈尔碱衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究

作者：胡冬燕; 韩广田; 李喜安; 任华忠; 岳李荣; 郭力^*; 封家福^*

来源：有机化学, 2022, 42(06): 1863-1871.

• 哈尔碱
• 衍生化
• 抗癌活性

以哈尔碱为原料,经过N9-甲基化、溴代、Suzuki偶联、脱Boc保护和酰胺化等步骤,合成了一系列新型的6-位取代的哈尔碱衍生物,目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)确证.采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基)-2H-四唑(MTS)法测试了目标化合物对白血病细胞HL-60、肺癌细胞A549、肝癌细胞SMMC-7721、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞SW-480的增殖抑制作用.实验结果表明,部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中最强效的为化合物3o,对HL-60、A549和SMMC-7721细胞的半数抑制浓度IC50值分别为0.27,0.44和0.048μmol/L,其活性强于阳性对照顺铂,抗肝癌细胞SMMC-7721的活性强于对照紫杉醇.

• 单位
  成都中医药大学; 中药资源系统研究与开发利用国家重点实验室; 乐山职业技术学院