比卡鲁胺晶型Ⅰ的制备方法

作者:张辉; 张洁; 解晓冬; 王志华; 李建伟; 赵建斌; 王永宏; 李小彦
来源:中国药业, 2018, 27(03): 22-24.

摘要

目的建立比卡鲁胺晶型Ⅰ稳定的制备方法。方法在多种溶剂体系下,以不同的加入方式、溶剂比例和温度等,采用单溶剂法、复合溶剂正滴加法、复合溶剂反滴加法,对比卡鲁胺晶型Ⅰ的制备进行研究。结果以丙酮和水(或乙醚)作为溶剂,通过复合溶剂正滴加法,比卡鲁胺晶型Ⅰ的收率为99%(或97%),并经粉末X射线衍射图谱和熔点数据进行了晶型确认。结论该方法操作简便、收率高,可用于比卡鲁胺晶型Ⅰ的工业生产。