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摘要
约30%人类癌症与RAS突变有关。RAS家族有3种亚型，即KRAS,HRAS和NRAS。KRAS已成为人类癌症中最常出现突变的基因之一，在多种癌症如胰腺癌、肺癌和结肠癌等均发现KRAS蛋白被上调或被突变激活。多年来，针对KRAS突变抗癌药物的临床活性并不乐观。安进公司利用KRAS突变产生的半胱氨酸残基成功开发上市了共价抑制剂AMG510，使KRAS再次成为新药研发热点。本文以小分子与KRAS蛋白的相互作用模式为依据，将KRAS小分子抑制剂分为直接作用抑制剂和间接作用抑制剂，综述了各类抑制剂的代表结构、作用机制和生物活性研究进展，为KRAS小分子抑制剂抗肿瘤新药的开发提供思路和方向。
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单位湖北民族大学; 宜昌东阳光长江药业股份有限公司
