两个双醋瑞因单乙酰化杂质的合成

作者:王建塔; 杨果; 蔡进; 张吉泉; 汤磊
来源:中国医药工业杂志, 2017, 48(05): 670-672.
DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2017.05.009

摘要

以双醋瑞因和大黄酸为原料,分别通过选择性水解及选择性乙酰化反应合成5-乙酰氧基-4-羟基-9,10-二氢-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(1)和4-乙酰氧基-5-羟基-9,10-二氢-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(2),其中1收率17.5%,纯度99.4%;2收率19.6%,纯度99.1%。结构均经1H NMR、13C NMR、红外光谱及质谱鉴定,HPLC行为与文献一致。

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