本发明公开了一种如式3,4所示的含硫酰胺的多肽类化合物及其合成方法,以氨基醛、无机硫和和氨基酸为反应原料,在催化剂和添加剂的作用下,在溶剂中反应得到一系列含硫酰胺的多肽类化合物。本发明通过催化条件,以无机硫试剂作为硫源,一锅法构建含硫酰胺的多肽类化合物且手性保持,避免传统以劳森试剂为代表的一类磷硫试剂的弊端；通过本发明发展的合成策略可以顺利得到二肽、三肽、四肽以及肽-药物偶联类化合物,在未来的药物开发领域具有巨大的潜力。
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