木脂素是由2分子及以上苯丙素衍生物聚合而成的一类天然化合物,多存在于植物的木质部和树脂中,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、降血糖、抗氧化、保护心血管和肝脏等广泛的生物活性。但该类化合物溶解度差,导致其临床应用受限,因此,研究者多采用化学方法对其结构进行改造与修饰。对近年来几种代表性木脂素类成分牛蒡苷元、鬼臼毒素、五味子木脂素、厚朴酚、和厚朴酚等的化学结构修饰及衍生物的药理活性研究进行综述,以期为木脂素类化合物的深入研究和开发利用提供依据。