卡非多的合成工艺研究

作者：王瑾; 高中良^*; 时荣超

来源：化学试剂, 2020, 42(01): 100-104.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007061

• 老年痴呆症
• 苯乙腈
• 烷基化
• 氨解
• 卡非多

目标化合物是一种可以促进认知能力,增强记忆力的中枢神经系统用药。以苯乙腈为原料与氯乙酸乙酯发生取代反应生成3-腈基-3-苯丙酸乙酯,然后在催化剂作用下发生还原反应及自身缩合,合成4-苯基-2-吡咯烷酮。在氢化钠存在下,4-苯基-2-吡咯烷酮与溴乙酸乙酯反应,生成2-氧代-4-苯基-1-吡咯烷乙酸乙酯。然后在室温下与氨水经氨解得到目标化合物。总体反应路线较其他路线成本低、反应简单、副产物少、适合工业化生产。优化后反应的总收率为71. 49%,目标化合物及中间体经1HNMR表征。

• 单位
  河北工业大学