细胞色素P450(CYP)3A5与CYP2C19基因多态性对伏立康唑在健康人体的药代动力学特征的影响

作者：黄菲; 夏春华; 熊玉卿

来源：中国临床药理学杂志, 2011, 27(10): 762-766.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2011.10.013

• 细胞色素P4503A5
• 细胞色素P4502C19
• 基因多态性
• 伏立康唑
• 药代动力学

目的研究中国健康人体内细胞色素P450(CYP)3A5、CYP2C19基因多态性对伏立康唑药代动力学的影响。方法用RFLP-PCR法对受试者进行全血CYP3A5、CYP2C19基因分型;建立人血浆中伏立康唑的LC-MS测定方法,检测血药浓度;并对受试者单次口服伏立康唑200 mg后的系列血药浓度进行测定。结果伏立康唑200 mg,CYP2C19突变纯合子的AUC0-36、AUC0-∞值均显著高于野生组;也显著高于突变杂合组;而CL/F值则明显低于野生组。T1/2﹑Cmax等在各组间无统计学差异;伏立康唑各药代动力学参数在CYP3A5各组间均无统计学差异。结论中国人体内CYP2C19基因多态性对伏立康唑的药代动力学过程有显著影响;而CYP3A5基因多态性对伏立康唑的药代动力学过程无明显影响。

• 单位
  南昌大学医学院