咪达唑仑原料药及其注射液中有关物质的发现和合成

作者：陈道鹏; 金鑫; 高梓真; 杨相平; 许向阳^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(04): 528-532.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.04.007

• 咪达唑仑
• 有关物质
• 合成
• 结构确证

采用HPLC法检测出咪达唑仑原料药中的有关物质Ⅰ，且它在注射液中会逐渐转化为有关物质Ⅱ。根据LC/MS所测定的相对分子质量，推测有关物质Ⅰ为8-氯-4-乙氧基-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮?，有关物质Ⅱ为1-[4-氯-2-(2-氟苯甲酰基)苯基]-2-甲基-1H-咪唑-5-甲醛，该发现为首次报道。以咪达唑仑为原料定向合成了这2个化合物，其结构均经过高分辨质谱、红外吸收光谱和核磁共振光谱确证。通过HPLC定位确认所制备的化合物即为咪达唑仑原料药和注射液中的有关物质Ⅰ和有关物质Ⅱ。

• 单位
  江苏恩华药业股份有限公司