染料木黄酮泊洛沙姆P407/P403混合胶束的制备及药动学研究（英文）

作者：蔡雁; 戴巍; 钦富华; 孙洁胤; 魏瑞龙

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2018, 27(05): 342-351.

• 染料木黄酮
• 泊洛沙姆
• 混合胶束
• 药动学

本文主要制备载染料木黄酮的泊洛沙姆403/407混合聚合物胶束,以改善染料木黄酮的溶解度和口服生物利用度。研究采用薄膜分散法制备混合胶束,考察其形态,粒径,zeta电位,包封率和载药量;采用膜透析法考察其体外释药行为;以混悬液为对照,对混合胶束在大鼠体内的药物动力学过程进行了研究。结果显示所制备的混合胶束形态圆整,粒径均一,平均粒径为(20.31±0.43)nm,PDI为0.193,zeta电位为(–8.94±0.35)m V;包封率为和载药量分别为(90.59±0.67)%和(7.74±0.05)%;染料木黄酮在混合胶束中的溶解度达到3.80 mg/m L,比水中的溶解度提高了约130倍。混合胶束在体外呈现缓释特征,且无突释现象,但释放速度快于混悬液;大鼠灌胃混合胶束和混悬液的药动学结果显示混合胶束的AUC0–t和AUC0–∞分别为GEN混悬液的196.74%和204.62%,表明所制备的混合胶束显著地提高了染料木黄酮的溶解度和口服生物利用度。

• 单位
  宁波市第九医院; 浙江医药高等专科学校