席夫碱衍生物的合成及其抗阿尔茨海默病活性研究

作者：李会林; 王柯人; 桑志培

来源：广东药学院学报, 2018, 34(01): 45-49.

DOI：10.16809/j.cnki.2096-3653.2017102801

• 希夫碱衍生物
• 阿尔茨海默病
• 抑制Aβ1-42自身聚集
• 抗氧化
• 金属离子络合

目的设计、合成了2个席夫碱衍生物,并测试其生物活性。方法通过熔点、1H NMR和13C NMR进行结构确证;分别采用硫黄素T法与透射电子显微镜法测定目标化合物抑制Aβ1-42自身聚集活性,采用氧自由基吸收能力法测定抗氧化活性,采用MTT法测定神经保护作用,以及采用紫外-可见分光光度法测定金属离子络合能力。结果目标化合物双水杨醛缩水合肼席夫碱(T1)和双水杨醛缩乙二胺席夫碱(T2)结构经确证,其中化合物T2具有较强的抑制Aβ1-42自身聚集活性(抵制率达42.8%)和选择性金属离子络合能力,同时拥有良好的抗氧化活性及神经保护作用。结论化合物T2是一个潜在多靶点抗阿尔茨海默病药物,具有良好的开发前景。

• 单位
  南阳市中心医院; 南阳师范学院