随着医学的不断发展,研究人员对肿瘤发生、转移机制的研究不断深入,临床治疗中对恶性肿瘤治疗的要求也越来越高。手术、化疗、放疗等传统手段已不能满足临床上对肿瘤的个体化精准治疗。近年来,小分子靶向抗肿瘤药物受到研究者的广泛关注并逐渐应用于临床。本文从肿瘤精准医疗的背景、分子靶向抗肿瘤药物现状两方面予以综述,旨在为靶向抗肿瘤药物的研发提供参考。