大黄素、大黄酸、大黄酚对胰蛋白酶活性均有一定程度的抑制作用.当有效成分浓度为2.5 mg·L~(-1)时,长濑法测定表明它们对胰蛋白酶的抑制率分别为38.0%、48.2%及35.4%.紫外吸收光谱、荧光光谱和圆二色谱研究表明三种有效成分影响胰蛋白酶酪氨酸、色氨酸和苯丙氨酸残基的微环境,改变了胰蛋白酶结构.圆二色谱计算发现,大黄素、大黄酸、大黄酚分别使胰蛋白酶二级结构中α-螺旋含量减少了2.8%、3.2%和2.5%,β-折叠含量增加了1.6%、2.0%和1.4%.
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