阿尼芬净侧链的制备

作者:孟国彬; 张为革*
来源:煤炭与化工, 2019, 42(03): 126-136.
DOI:10.19286/j.cnki.cci.2019.03.034

摘要

以4-溴苯酚、溴代正戊烷为起始原料,经加成、硼代、偶联、水解、酯化共5步反应得到阿尼芬净侧链,其结构经过1H-NHR、MS等分析测试技术进行确认。得出的最佳合成工艺:以硼代产物为原料、Pd(dppf)Cl2为催化剂来进行偶联反应,得到的对戊氧基三联苯甲酸(Ⅳ)与羟基苯并三唑反应制备目标产物活性酯。该合成阿尼芬净侧链工艺总收率达到50.8%。

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