全因子试验设计优化他克莫司纳米混悬滴眼液的制备工艺

作者：李大伟; 薛松; 陈倩倩; 祝美华; 毛楷凡; 刘正平^*

来源：食品与药品, 2021, 23(04): 301-305.

• 他克莫司
• 纳米混悬液
• 滴眼液

目的制备一种他克莫司纳米混悬滴眼液,并优化他克莫司纳米微粒的制备工艺。方法采用溶剂-反溶剂法制备他克莫司纳米微粒混悬液,离心除去有机溶剂和表面活性剂,收集沉淀微粒,再分散后得到他克莫司纳米混悬液,将辅料配制成辅料溶液,灭菌后与他克莫司纳米混悬液合并,制成滴眼液。以聚乙烯醇为稳定剂,以药物-溶剂比、溶剂-反溶剂比、搅拌速度、搅拌时间为考察因素,以粒径和沉降体积比为评价指标,采用全因子法优化制备工艺。结果最优制备工艺参数为:药物溶剂比1:4,溶剂-反溶剂比1:40,搅拌速度1500 r/min、搅拌时间6 h。最优工艺制得的他克莫司纳米混悬滴眼液的中值粒径(D50)<0.3μm;沉降体积比>0.9。加速试验考察结果显示,6个月样品的D50和沉降体积比均未见显著变化。结论优选的他克莫司纳米混悬滴眼液制备工艺可行,产品质量可控,稳定性良好。

• 单位
  山东省药学科学院