一锅法合成3,6-二氯-4-碘哒嗪

作者：王娟; 田天; 仝红娟; 胡亚刚; 何志鹏

来源：精细与专用化学品, 2020, 28(04): 29-31.

DOI：10.19482/j.cn11-3237.2020.04.08

• 哒嗪衍生物
• 3,6-二氯哒嗪
• 碘代
• 合成

以3,6-二氯哒嗪为原料,在四甲基哌啶氯化锌氯化锂(TMPZnCl·LiCl)作用下发生锂化反应,所得3,6-二氯哒嗪-4-基锂和单质碘进行碘化反应"一锅法"合成3,6-二氯-4-碘哒嗪,并采用1H-NMR和ESI-MS对目标产物的结构进行了表征。对碘取代反应的因素进行了考察,得到的最佳反应条件为:物料比n(I2)∶n(3,6-二氯哒嗪)=1.5∶1,反应温度为25℃,反应时间为30min。在此最佳反应条件下,3,6-二氯-4-碘哒嗪的收率为85.0%。

• 单位
  陕西国际商贸学院; 医药学院