伐瑞拉迪合成工艺改进

作者：朱周静^*; 林联君; 贤少赟

来源：化学研究与应用, 2019, 31(02): 365-368.

• 伐瑞拉迪
• 磷酸脂酶抑制剂
• 合成
• 吲哚

以4-苄氧基吲哚(2)为原料,经苯磺酰基保护后,在吲哚2位引入乙酰基,经四氢锂铝和三乙基硅氢两步还原将乙酰基还原为乙基,得4-苄氧基-2-乙基-1H-吲哚(6),再引入N-苄基,4位脱苄后,用溴乙酸叔丁酯引入乙酸叔丁酯基,吲哚3位经草酰氯酰化后再氨解,最后水解叔丁酯得伐瑞拉迪(1),总收率24.8%,纯度99.5%,其结构经1H NMR及MS确证。

• 单位
  陕西国际商贸学院; 医药学院; 陕西服装工程学院