基于脱酰基酶转化阿尼芬净前体echinocandin B条件的研究

作者：朱进伟; 滕云^*; 张敏; 高祥; 郑玲辉

来源：中国抗生素杂志, 2018, 43(11): 1376-1383.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006427

• Echinocandin B
• 转化
• 二甲基亚砜
• β-环糊精

脱酰基酶可以将echinocandin B(ECB)脱去酰基侧链得到ECB母核,用于化学合成抗真菌药阿尼芬净。本研究考察了以二甲基亚砜(DMSO)助溶剂的转化体系脱酰基酶对ECB转化的各因素,建立了转化工艺(磷酸缓冲浓度:0.02mol/L,pH7.0,KCl浓度:0.68mol/L,DMSO浓度:15%,ECB浓度:450mg/L,加酶量:10%,转化温度:40℃)。为了提高转化效率,探索了新的转化体系即以β-环糊精助溶剂的转化体系,其优势为:当ECB与β-环糊精的浓度比为1:6时,ECB可在体系中完全溶解,底物浓度可以达到2g/L。

• 单位
  浙江海正药业股份有限公司