阿利吉仑不对称合成研究进展

作者：商博; 张翔; 赵岩; 杨慧^*

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(05): 422-431.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.05.012

• 阿利吉仑
• 肾素抑制剂
• 不对称合成
• 手性源合成
• 手性助剂法

阿利吉仑是由诺华公司研发的首个口服非肽类肾素抑制剂,因其良好的降压效果受到广泛关注。由于阿利吉仑分子结构中有4个手性中心,立体选择性合成的难度较大。本文综述了近年来阿利吉仑的不对称合成进展,根据关键手性中间体的来源,分手性源合成法和手性助剂法加以总结。详细分析了各合成路线的关键步骤,讨论了各方法的优缺点,以期为阿利吉仑的工业化合成提供参考。

• 单位
  北京协和医学院; 中国医学科学院; 药物研究所; 内蒙古医科大学