携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2抗体高分子造影剂的制备及体外寻靶实验研究

作者：温卿; 闫国珍^*; 何俊峰; 刘扬

来源：中华医学超声杂志(电子版), 2018, 15(06): 473-478.

• 高分子造影剂
• 抗人表皮生长因子受体2抗体
• 紫杉醇

目的制备一种携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2(HER-2)抗体的高分子造影剂,并考察其体外寻靶能力及体外显像效果。方法通过双乳化法及碳二亚胺法制备携紫杉醇和抗HER-2抗体的高分子造影剂,并对其一般性质进行检测,激光共聚焦显微镜观察制备的靶向载药造影剂与SKBR-3乳腺癌细胞的结合能力,并使用高频超声观察其体外显影效果。结果载药靶向羧基端乳酸(PLGA)纳米粒平均粒径为(318.07±12.51)nm,表面电位(-2.16±0.31)m V,包封率为(60.00±3.40)%,载药量为(6.00±0.34)%,粒子呈规则球形,大小均一,分散性好。激光共聚焦显微镜观察到抗HER-2抗体和羧基端乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)造影剂大量结合,流式细胞术观察到两者的结合率高达(99.59±0.42)%,体外寻靶实验示靶向载药高分子超声造影剂与SBKR-3乳腺癌细胞较强的结合在一起。体外成像实验显示,靶向载药高分子造影剂显像呈细腻均匀点状强回声。结论成功制备了携抗HER-2抗体和紫杉醇高分子造影剂,该纳米粒相关性能良好,有较高的载药量及包封率,且与高表达HER-2受体的乳腺癌细胞有较强结合能力,有较好的体外显像效果。

• 单位
  包头医学院