阿帕替尼对大鼠肝微粒体细胞色素P_(450)3A1酶活性的影响研究

作者：梁蔚婷; 刘韬; 黄红兵; 廖海; 冯崑尧; 潘莹; 魏雪; 周望; 周文菁; 陈倩超

来源：中国药房, 2012, (09): 791-794.

• 阿帕替尼
• 肝微粒体
• 细胞色素P4503A1
• 大鼠
• 酶活性 Apatinib
• Liver microsome
• CYP450 3A1
• Rats
• Enzymic activity

目的:研究阿帕替尼对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP)3A1酶活性的影响。方法:取SD大鼠随机分为空白对照组、地塞米松组(100mg·kg-1)和阿帕替尼高、中、低剂量组(100、50、25mg·kg-1),每组5只,灌胃给予相应药物,每日1次,除地塞米松组连续给药3d外,其余各组连续给药14d,采用高效液相色谱-紫外检测法,以睾酮为探针,测定睾酮经大鼠肝微粒体温孵后转化的代谢产物6β-羟基睾酮(6β-OHT)的生成速率,以评价各组CYP3A1酶活性。结果:空白对照组、地塞米松组和阿帕替尼高、中、低剂量组6β-OHT的生成速率分别为(3.41±0.39)、(23.36±1.76)、(4.2...

• 单位
  中山大学附属肿瘤医院; 华南肿瘤学国家重点实验室