氧杂蒽酮的合成和抗肿瘤、抑制酪氨酸酶和抑制血小板聚集活性研究

作者：周北斗; 王欣; 翁智敏; 黄堡城; 马泽通; 于博; 阮丽琴; 胡栋宝

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2019, (04).

• 氧杂蒽酮
• 合成
• 抗肿瘤
• 抑制酪氨酸酶
• 抑制血小板聚集

在当前的研究中, 5个氟取代和3个氯取代的1,3-二羟基氧杂蒽酮(化合物11–18)被一步合成, 它们的产率在48%和72%之间。在这8个化合物中, 化合物12和15–18被首次报道。化合物1–19的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶和抑制血小板聚集的活性被检测。对于某些特定的肿瘤细胞, 化合物 1–2、4、6–7、10–15和19显示出较好的抑制活性, 特别是7位含有2,4-二氟苯基的化合物10显示出较高的抗肿瘤活性。化合物18对酪氨酸酶的抑制率约为22%。在大鼠中, 化合物1–3、6、9、12和18–19明显地抑制由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集。而且, 化合物2和3的作用最...

• 单位
  莆田学院; 玉溪师范学院