本发明公开了一种制备高纯度9-喜丙基-10-羟基喜树碱(化合物1)的方法,该方法包括的步骤:(1)10-羟基喜树碱与卤代试剂进行反应得到9-溴-10-羟基喜树碱和9-碘-10-羟基喜树碱;(2)对10位羟基进行保护;(3)铃木反应引入烯丙基;(4)脱出保护基得到化合物1。本发明所得产物具有纯度高特点,可以满足临床需要。