熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

作者：丁明雪; 孟艳秋^*

来源：沈阳化工大学学报, 2022, 36(02): 123-127.

• 熊果酸
• 结构修饰
• 抗肿瘤活性

熊果酸是天然抗癌药物之一，研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性，以熊果酸为先导化合物，在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基，最终形成肟基并与氯乙酰氯反应，同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰，设计合成了5个新型熊果酸衍生物，其结构经1H-NMR、MS等确认.采用MTT法，选用3种癌细胞系(HeLa、SKOV3和BGC-823)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试，结果表明：所测化合物对HeLa、SKOV3和BGC-823肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸，其中化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性，具有比阳性对照药物吉非替尼更高的抗肿瘤活性，值得进一步研究.

• 单位
  生物工程学院; 沈阳化工大学