伊博格碱阻滞HERG通道电流

作者：王光明; 林立; 吕家高; 王琳; 阮燕菲; 白融; 刘念

来源：中国心脏起搏与心电生理杂志, 2015, 29(06): 562-566.

DOI：10.13333/j.cnki.cjcpe.2015.06.020

• 心血管病学
• 伊博格碱
• HERG电流
• 膜片钳

目的应用全细胞膜片钳技术观察抗毒瘾药物伊博格碱对异源转染Human ether-a-go-go-related(HERG)基因编码通道电流的影响。方法在人胚肾293细胞上转染野生型HERG基因,采用全细胞膜片钳技术记录HERG电流,观察99.5%纯度和95%纯度不同浓度1、5、10、50μmol/L伊博格碱对HERG电流阻滞的作用以及99.5%纯度5μmol/L伊博格碱对通道动力学的影响。结果 99.5%纯度和95%纯度的伊博格碱阻滞HERG电流的半数最大抑制浓度(IC50)无显著差异(P>0.05),分别为(4.09±0.69)μmol/L和(3.53±0.16)μmol/L。99.5%纯度的伊博格碱5μmol/L可逆性抑制HERG电流,使HERG通道电流电压依赖性的半激活电压左移[(-3.1±2.0)m V vs(-15.2±2.1)m V,P<0.01],半失活电压左移[(-45±3)m V vs(-59±3)m V,P<0.01];在所有测试电压下加快HERG通道失活;在测试电压-40 m V时,延缓HERG通道从失活中恢复[(891±103)ms vs(1 831±334)ms,P<0.05]。结论伊博格碱阻滞HERG通道电流,主要作用在HERG通道的失活状态。

• 单位
  首都医科大学附属北京安贞医院; 广东食品药品职业学院; 华中科技大学同济医学院附属同济医院