二甲双胍作为治疗2型糖尿病的一线药物广泛应用于临床。多种转运体参与二甲双胍的体内处置过程,对药物的吸收、分布及排泄行为有重要影响。某些药物可影响转运体的功能,当其与二甲双胍联用时,有可能引起后者药动学和药效学的改变,从而导致不良的临床治疗结局。本文通过查阅和分析相关文献,将转运体介导的与二甲双胍相关的药物相互作用作一综述,旨在为二甲双胍的合理应用提供依据。