摘要

奥拉西坦系γ氨基丁酸的环状衍生物,目前在临床上用于轻中度血管性痴呆、脑外伤以及退行性疾病等,以改善认知功能。奥拉西坦的主要活性成份为左旋奥拉西坦,可以透过血脑屏障对特异中枢神经通路有刺激作用,其作用机制之一是胆碱能机制:奥拉西坦可增加胆碱乙酰转移酶的活性,可能降低乙酰胆碱酯酶的活性和间接诱导乙酰胆碱烟碱型受体的激活;可促进大脑皮层和海马部位乙酰胆碱的合成、转运及释放;另外,奥拉西坦的胆碱能机制还受到单胺能和谷氨酸神经递质系统的影响。本文以奥拉西坦对认知功能障碍疾病的影响及其胆碱能机制作一综述。