5个恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制研究

作者：汤倩玲; 温福龙; 袁阳; 吴怡; 马文博; 褚以文; 赵克雷^*

来源：中国抗生素杂志, 2023, 48(10): 1135-1140.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.007587

• 恶唑烷酮类化合物
• 铜绿假单胞菌
• 群体感应
• 群体感应抑制剂

目的 以铜绿假单胞菌PAO1为模式菌，研究恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制作用及其作用机制。方法 测定5个恶唑烷酮类新化合物对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力抑制活性，采用qRT-PCR测试其对群体感应相关基因的下调作用，并评估化合物对秀丽隐杆线虫感染模型的保护活性。结果 化合物SIIA-MA2与SIIA-MA4对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力具有较强的抑制活性，其作用机制均是并显著下调PAO1中10个已知的受群体感应系统正调控的基因。化合物SIIA-MA2与SIIA-MA4对秀丽隐杆线虫感染模型具有良好的体内保护活性，其中化合物SIIA-MA2对急性感染模型具有显著保护活性；化合物SIIA-MA4对慢性感染模型具有显著保护活性。结论 恶唑烷酮类新化合物SIIA-MA2和SIIA-MA4通过抑制PAO1群体感应系统发挥抗感染作用。

• 单位
  成都大学; 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所