苯嗪草酮单次给药在大鼠体内的毒代动力学规律及其组织分布

作者：张康; 程桂红; 李龙

来源：环境与职业医学, 2013, 30(02): 122-124.

DOI：10.13213/j.cnki.jeom.2013.02.025

• 苯嗪草酮
• 毒代动力学
• 大鼠
• 高效液相色谱法

[目的]研究苯嗪草酮(metamitron)在大鼠体内的毒代动力学规律及组织分布。[方法]采用高效液相色谱紫外检测法测定大鼠血液、组织、粪尿样品中苯嗪草酮原药浓度,计算毒代动力学参数。[结果]苯嗪草酮在雌、雄大鼠体内符合血管外给药一级吸收一室模型。主要毒代动力学参数包括:吸收半衰期为0.77h和0.69h,消除半衰期为7.34h和2.12h,参数消除率为0.78L(/h.kg)和2.59L(/h.kg),表观分布容积为10.75L/kg和8.33L/kg,药时曲线下面积为1594.07mg(/L.h)和975.36mg(/L.h);雄性药动学方程为C=8.79(e-0.39t-e-1.04t),雌性大鼠药动学方程为C=4.96(e-0.13t-e-2.01t)。大鼠灌胃苯嗪草酮4h后,在肝、心、脑脂肪中的浓度高于血清中的浓度,各组织的浓度最高值时的顺序依次是:肝>心>脑>脾>脂肪>肌肉>肺>肾>睾丸。大鼠通过粪便方式排出苯嗪草酮7d累积排泄量占总剂量的71.44%,尿液为8.91%。[结论]在该试验条件下,苯嗪草酮经灌胃吸收迅速,消除较快,在体内分布广泛,主要通过粪便方式排出体外。

• 单位
  华中科技大学同济医学院; 公共卫生学院; 柳州市疾病预防控制中心