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摘要
目的设计合成具有抗肿瘤活性的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以吲哚酮和苯甲醛衍生物在微波辐射条件下进行缩合反应制得目标化合物,用人肝癌HepG2细胞进行抗肿瘤活性检测。结果合成了8个化合物,其中6个未见报道。其结构均经1HNMR、IR及ESIMS确证。结论初步抗肿瘤活性测试结果显示化合物Ⅱe、Ⅱg有较强的活性(IC50值分别为1.4μmol·L-1和1.2μmol·L-1,小于阳性对照药5Fu)。微波辐射技术用于3取代吲哚酮的合成,能大幅度缩短反应时间,提高收率。
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单位华中科技大学同济医学院
