三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶生物利用度及药动学研究

作者：余文静; 陈丹; 熊朝栋; 廖淑彬

来源：中国医院药学杂志, 2021, 1-10.

• THAA固体纳米晶
• 效应组分群
• 生物利用度
• 药动学

目的：建立同时测定大鼠血浆中三叶青地上部分抗炎提取物（THAA）9个效应组分的超高效液相色谱-质谱联用技术（UPLC-MS/MS）定量分析方法，评价THAA固体纳米晶血药浓度、药动学特性及口服生物利用度。方法：采用UPLC-MS/MS，CORTECSTM UPLC-C18色谱柱（2.1 mm×100 mm，1.6 μm），流动相为乙腈（A）-水（含0.1%甲酸，5%甲醇）（B），梯度洗脱，建立同时测定大鼠血浆中THAA固体纳米晶主要效应组分新绿原酸、绿原酸、荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2’-O-鼠李糖苷、牡荆苷、牡荆苷2’-O-鼠李糖苷、异牡荆苷、异牡荆苷2’-O-鼠李糖苷血药浓度定量分析方法，考察比较大鼠分别灌胃给药THAA固体纳米晶、THAA原料、THAA普通颗粒剂后的血药浓度、药动学参数及口服生物利用度。结果：与灌胃THAA原料或普通颗粒剂相比，灌胃THAA固体纳米晶后，9个效应组分的达峰时间tmax显著缩短；半衰期t1/2分别是原料的1.06～5.36倍，是颗粒剂的1.16～5.31倍；达峰浓度Cmax分别是原料的1.74～2.69倍，是颗粒剂的1.61～2.45倍；AUC（0-∞）分别是原料的1.32～2.66倍，是颗粒剂的1.18～2.52倍；相对生物利用度比原料提高了131.93%～266.06%，比颗粒剂提高了117.86%～251.55%，且均呈显著性差异（P<0.05）。结论：构建的THAA固体纳米晶使THAA效应组分群起效更快，血药浓度水平显著增加、维持时间更长，改善并提高了THAA效应组分群的口服生物利用度。

• 单位
  福建中医药大学