帕瑞昔布钠有关物质的合成

作者：罗**; 钟慧; 齐创宇^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(11): 887-894.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.11.004

• 帕瑞昔布钠
• 有关物质
• 合成
• 质量控制

目的为了提高对帕瑞昔布钠原料药及其关键中间体的质量控制,本文合成了帕瑞昔布钠的3个有关物质A～C。方法以2-(邻溴苯基)乙酸为起始原料,经氯代、傅克酰化、成肟、环合、脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质A;以2-(乙酰基)溴苯为原料,经偶联、成肟、环合及脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质B;以2-(间溴苯基)乙酸为原料,经氯代、傅克酰化、成肟、环合、脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质C。结果与结论合成的3个有关物质的结构均经1H-NMR、13C-NMR、HRMS谱确证,化学纯度大于98%,可满足帕瑞昔布钠的分析方法开发要求,为帕瑞昔布钠的杂质研究和质量控制提供科学依据。

• 单位
  上海秀新臣邦医药科技有限公司