内皮细胞靶向性氟尿嘧啶脂质微泡的制备及稳定性研究

作者：张悦; 孙可欣; 顾东岳; 李穆琼; 兰婷; 何光彬^*; 刘丽文; 文爱东

来源：中国药师, 2021, 24(06): 1051-1056.

• 氟尿嘧啶
• 靶向治疗
• 脂质微泡
• 稳定性

目的:制备载氟尿嘧啶(5-Fu)的新型内皮细胞靶向脂质微泡(5-Fu-LF9-MBs),对其合成、制备及体外稳定性进行研究,探索其作为一种新型内皮细胞靶向药物载体的可行性。方法:合成以Dll4-Notch通路特异性相关的结构域的活性片段LF9,进一步包载抗癌药5-Fu,制得载药脂质微泡5-Fu-LF9-MBs。以粒径、Zeta电位、包封率(EE)、载药量(DL)、PDI等评价指标筛选出脂质微泡最佳制备处方,并通过荧光显微镜考察5-Fu-MBs和5-Fu-LF9-MBs两种脂质微泡的形态和其在不同浓度浓度BSA溶液中的稳定性。结果:靶向脂质微泡(5-Fu-LF9-MBs)能高效负载5-Fu,包封率为86.9%,载药量为0.05%,且体外稳定性佳。结论:LF9修饰的新型脂质微泡能够高效负载5-Fu,有一定的临床应用潜力。

• 单位
  中国药科大学; 中国人民解放军空军军医大学