氧化苦参碱及苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物对肿瘤细胞增殖的影响及分子机制初探

作者：毛俐; 汪广杰^*; 张鑫; 陈坤

来源：中草药, 2019, 50(03): 639-646.

• 苦参碱
• 氧化苦参碱
• 金属配合物
• 肿瘤细胞
• 拓扑异构酶Ⅰ

目的合成氧化苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(OMT-Au)和苦参碱Au(Ⅲ)金属配合物(MT-Au),并比较2种配合物体外抑制肿瘤细胞增殖的效果,初步探讨其分子机制及构效关系。方法溶剂热法合成配合物,X射线单晶衍射表征结构,不同剂量配合物分别处理10种肿瘤细胞株,MTT法观察细胞增殖抑制,流式细胞术检测配合物对细胞凋亡和细胞周期的影响,琼脂凝胶电泳探究配合物对拓扑异构酶Ⅰ(TOPO Ⅰ)活性的影响。结果 OMT-Au明显抑制人胃癌MGC803细胞增殖,阻滞MGC803细胞于G2/M期,抑制TOPOI介导的p UC19DNA质粒的解旋反应,呈剂量依赖关系,且抑制作用均强于MT-Au配合物。结论 OMT-Au抗肿瘤活性强于MT-Au,原因可能与配体的分子构象差异有关。

• 单位
  公共卫生学院; 成都医学院