本发明涉及一种粉背蕨酸酰胺衍生物的合成及其在抗肿瘤药物中的应用,该粉背蕨酸酰胺衍生物,是以天然产物粉背蕨酸为反应底物,在缩合剂的作用下,与含有芳香环的各种一级胺反应制备而得到。在抗肿瘤活性筛选中,以顺铂为阳性对照,采用MTT法测定了这类衍生物对前列腺癌PC-3、乳腺癌MCF-7、前列腺癌PC-3、非小细胞肺癌A549、宫颈癌Hela以及正常人肝细胞的抑制作用,抗肿瘤结果显示大部分的化合物均表现出明显的抗肿瘤活性,这类粉背蕨酸酰胺衍生物有望应用于抗肿瘤药物领域。