雄激素受体（AR）是治疗前列腺癌并延缓其发展的重要靶点。阿帕他胺作为一种新型AR靶向药备受关注，其可选择性、竞争性地结合AR，抑制AR复合物进入细胞核，并阻断AR相关基因转录。随机对照临床研究证实了阿帕他胺在临床应用中的疗效，其可显著改善患者生活质量，提高生存获益。与传统AR抑制剂相比，阿帕他胺与AR结合的亲和度大幅提高，即使长期治疗也不会转变为激动剂，为前列腺癌的治疗提供了新思路。
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