鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究

作者：王盈盈; 孙彬; 金灿^*

来源：合成化学, 2023, 31(08): 617-623.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22168

• 3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯
• 鹅去氧胆酸
• 猪去氧胆酸
• 氧化
• Shapiro反应
• 中间体合成
• 工艺改进

鹅去氧胆酸是临床上治疗肝胆类疾病的重要药物。对合成鹅去氧胆酸的关键中间体3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯的合成工艺进行改进，以猪去氧胆酸为原料，经甲酯化后，首先采用大位阻硅醚选择性保护3-OH,再通过Fe(NO3)3/4-OH-TEMPO/NaCl/O2体系氧化6-OH,最后经脱硅醚保护、腙化和脱腙反应合成目标产物，总收率为55.21%。相比传统方法，该工艺路线提高了氧化反应的选择性，具有操作简便、成本低且总收率高等特点。

• 单位
  浙江工业大学