G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)作为最大的细胞膜受体超家族,在调节心脏的收缩功能中扮演重要的角色。GPCR功能的紊乱也与心脏疾病的发生、发展密切相关。除了肾上腺素能受体等经典的调节心脏功能的GPCR外,最新研究发现G蛋白偶联的苦味受体(bitter taste receptor, TAS2R)对调节心肌收缩也可能具有重要的作用。本文对GPCR信号转导机制及参与调节心肌收缩功能的GPCR进行论述。