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摘要
SUMOylation是一种重要的蛋白质翻译后修饰。与ubiquitylation类似, SUMOylation是指将小类泛素化修饰物(SUMO)蛋白特异性地共价连接到底物蛋白中的赖氨酸残基上的过程。SUMOylation通过调节底物蛋白的生物活性来调节细胞的生理功能及病理过程,在多种肿瘤的发生和发展中异常活化。因此,靶向SUMOylation已成为抗肿瘤药物研发的重要策略。本文总结了近年来靶向SUMOylation通路的小分子抑制剂研究的最新进展及其独特的抗肿瘤机制,其中包括SUMO活化酶E1 (SAE)抑制剂、SUMO结合酶E2 (UBC12)抑制剂及SUMO1降解剂。
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