螯合剂类金属β-内酰胺酶抑制剂的研究进展

作者：朱致熹; 张洁琳^*; 陈依军^*

来源：中国药科大学学报, 2022, 53(04): 410-422.

• 细菌耐药性
• 金属β-内酰胺酶
• 抑制剂
• 螯合剂
• 进展

革兰氏阴性菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要机制为表达β-内酰胺酶。金属β-内酰胺酶(metallo-β-lactamases,MBL)可以水解包括碳青霉烯类在内的几乎全部β-内酰胺类抗生素,成为全球公共健康挑战。开发MBL的抑制剂是应对产MBL耐药菌感染的重要手段。螯合剂构成一类重要的MBL抑制剂,通过螯合、剥离、结合MBL活性中心的Zn2+以发挥对MBL的抑制作用。本文综述了螯合剂类MBL抑制剂的研究进展,介绍包括EDTA及其相关化合物、aspergillomarasmine A(AMA)及其衍生物、NOTA及相关化合物、吡啶羧酸类及吡啶甲基胺类化合物在内的几类重要螯合剂类MBL抑制剂的化学结构、抑制活性、与抗生素的协同作用、选择性和作用机制,为后续开发高活性、高选择性和低毒性的MBL抑制剂提供参考。

• 单位
  中国药科大学