摘要

以6-氨基烟酸乙酯和6-三氟甲基烟醛为原料,合成抗肿瘤药物培西达替尼关键中间体(5-甲酰基吡啶-2-基){[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基甲酸叔丁基酯。整个工艺路线包括还原胺化、还原、氧化和取代,共4步反应,总收率达50.1%。各步产物经MS、1H NMR、13C NMR分析表征。该工艺路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便的优点,可望实现规模化生产。