靛玉红固体脂质纳米粒的制备及Caco-2单层细胞转运研究

作者：舒婷; 常艳波; 杨蓉; 郭嘉斌; 任静^*

来源：中国药学杂志, 2023, 58(22): 2085-2091.

• 靛玉红
• 固体脂质纳米粒
• 响应面法
• 体外释放
• Caco-2
• 渗透性

目的 制备靛玉红(indirubin, IND)固体脂质纳米粒(IND-SLN),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法 采用溶剂注入法制备IND-SLN,以包封率和粒径为考察指标，进行单因素筛选，用Box-Behnken响应面优化处方，采用透析法评价IND-SLN的体外释放，通过Caco-2单层细胞转运实验比较了IND原料药与IND-SLN的渗透性。结果 经优化得到IND-SLN最优处方：药物与载体脂质比例1∶15;载体脂质与磷脂比例1∶1。透射电镜下IND-SLN呈球状分布，无聚集；IND-SLN粒径为(189.93±7.23) nm; Zeta电位为(-31.67±0.60)mV;差示扫描量热法(DSC)测定显示，IND-SLN中的药物吸热峰消失；体外释放实验中，IND-SLN累积释放度较原料药明显增加；Caco-2细胞实验测得IND-SLN表观渗透系数为(5.19±2.18)×10-10 cm2·s-1,远高于原料药。结论 将IND制备成IND-SLN可显著提高药物渗透性。

• 单位
  成都大学