利可君片是一种典型的噻唑羧酸类抗癌升白药物,对白细胞有促进增生作用。国内外对利可君合成工艺的研究文献比较少,仅有一条路线,以苯乙酸乙酯为起始原料,通过加入碱性缩合剂,与甲酸乙酯发生缩合反应生成α-甲酰基苯乙酸乙酯,再在缚酸剂的作用下,与L-半胱氨酸盐酸盐发生环合反应,生成利可君。针对利可君合成工艺中存在的安全性低,成本高等问题,系统地从溶剂、碱性缩合剂、后处理方法等方面对合成工艺进行优化改进,得到了成本低、安全性高、收率高的可工业化的合成路线,为其生产提供参考。
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