1-甲基-3-(哌啶-4-基)脲盐酸盐的合成

作者：王艳娇; 李衍松; 刘斌; 唐文强

来源：精细与专用化学品, 2020, 28(11): 40-43.

DOI：10.19482/j.cn11-3237.2020.11.08

• 哌啶衍生物
• 脲类化合物
• 脱保护基
• 合成

以4-氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯和甲氨基甲酰氯为原料,通过N-酰基化反应、脱Boc保护两步反应合成得到目标化合物1-甲基-3-(哌啶-4-基)脲盐酸盐,两步反应总收率为70.5%(以4-氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯计算)。产物结构经1H-NMR和ESI-MS表征。重点研究了N-酰基化反应,确定其最佳反应条件为:n(甲氨基甲酰氯)∶n(4-氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯)=1.1∶1,n(K2CO3)∶n(4-氨基哌啶-1-羧酸叔丁酯)=2.5∶1,反应温度为25℃时,反应时间为4h。

• 单位
  医药学院; 陕西国际商贸学院